Antikoagulanter - hvorfor tage dem? Lægemiddel liste

Antikoagulanter er en gruppe af lægemidler, der hæmmer blodkoagulation og forhindrer blodpropper ved at reducere mængden af ​​fibrin. De påvirker biosyntesen af ​​visse stoffer, som ændrer koagulationsprocesserne og blodviskositeten. I medicin anvendes antikoagulantia til behandling eller forebyggelse af forskellige sygdomme. Narkotika er tilgængelige i forskellige doseringsformer: tabletter, salver og injektionsvæsker.

Antikoagulantia er stoffer, som reducerer blodkoagulationssystemet og forhindrer for store blodpropper.

Hvordan virker antikoagulanter?

Eksperter identificerer 2 grupper af antikoagulantia:

1. Narkotika med direkte virkning. Påvirk trombin, reducere dens aktivitet. Sådanne lægemidler kaldes thrombinhæmmere, som forhindrer blodpropper, træder hurtigt ind i kroppen, absorberes let i mave-tarmkanalen, når leveren og uddrives gennem urinrøret. For at undgå intern blødning bør blodkoagulationsindikatorer holdes under kontrol.
2. Forberedelser af indirekte aktioner. De påvirker syntesen af ​​blodkoagulationsenzymer i leveren. De har en skadelig virkning på thrombin, og hæmmer ikke kun deres aktivitet. Disse lægemidler normaliserer blodforsyningen til hjertet, udskiller urinsyre fra kroppen og har en kolesterolsænkende virkning. De kan bruges ikke kun til behandling af trombose, men også som en forebyggende foranstaltning. Sådanne antikoagulanter er beregnet til intern anvendelse i form af tabletter. De bør bruges i lang tid på ambulant basis. Afbestilling skal ske gradvis.

Direkte virkende antikoagulantia

Disse stoffer omfatter:

heparin

Heparin har en antikoagulerende virkning, hæmmer aktiviteten af ​​hyaluronidase, moderat aktiverer blodets fibrinolytiske egenskaber og forbedrer blodtilførslen til hjertet. Lægemidlet sænker blodtrykket, hæmmer immunsystemet, øger vaskulær permeabilitet og fremkalder osteoporose. Heparin blev først opnået fra leveren.

Natrium heparin - Antikoagulant med direkte virkning, tilhører gruppen af ​​molekylære hepariner

Lægemidlet administreres intravenøst ​​i nødsituationer og subkutant til profylakse. Heparinbaserede geler og salver med antitrombotiske og antiinflammatoriske virkninger anvendes til lokal terapi. Sådanne lægemidler skal påføres i et tyndt lag på huden og gnides med lette bevægelser. I tilfælde af trombose og tromboflebitis ordineres sædvanligvis Gepatrombin, Lioton og Heparin salve.

Vær opmærksom! Heparinbaserede lægemidler kan forårsage blødning, så behandling udføres kun under lægens vejledning.

Helt ofte ordineres heparin i kombination med enzympræparater, der har en fibrinolytisk effekt. Disse omfatter Streptodekaz og Fibrinolizin.

Ifølge brugsanvisningen har heparin følgende kontraindikationer:

• patologier, der sænker blodproppen
• blødning af enhver lokalisering
• svære funktionelle lidelser i nyrerne og leveren
• akut og kronisk leukæmi
• anæmi;
• venøs gangrene;
• akut aneurisme.

Prisen på heparin varierer mellem 440-510 rubler. Fremstil stoffet i Rusland.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt anvendes i vid udstrækning til behandling af akut koronar syndrom, trombocyt-trombose, lungeemboli. De har følgende fordele:

• høj biotilgængelighed
• langvarig handling
• lav risiko for hæmorroide komplikationer;
• effektivitet med subkutan administration af lægemidlet
• lang halveringstid
• reducere sandsynligheden for udvikling af osteoporose og trombocytopeni;
• sjældne bivirkninger.

Fragmin

Ved høj risiko for blødning og trombocyt dysfunktion, er Fragmin ordineret. Den aktive ingrediens i det er dalteparin natrium. Denne antikoagulant med lav molekylvægt frigives i form af injektionsopløsning.

Fragmin - en direkte antikoagulant har en direkte virkning på blodets koagulations-anti-koagulationssystem

Fragmin er kontraindiceret i sådanne tilfælde:

• immun trombocytopeni;
• forsinket blodkoagulation;
• infektiv endokarditis;
• skade eller kirurgi på organerne i centralnervesystemet
• individuel intolerance over for det aktive stof.

Pris Fragmin - 2050-2480 rubler. Oprindelseslandet er Belgien.

Klivarin

Antikoagulerende middel, som indbefatter reviparinnatrium. Frigiv Clivarin i form af injektionsopløsning. Det er beregnet til primær forebyggelse af venøs trombose i underekstremiteterne og efter operation for risikoen for tromboembolisme.

Vær opmærksom! Clivarin er kontraindiceret hos gravide kvinder i første trimester, fordi lægemidlet øger risikoen for abort.

Pris Klivarin - 240-260 rubler. Lav en medicin i Tyskland.

Clexane

Det er et lægemiddel, der har antiinflammatorisk og antitrombotisk virkning. Inden Clexane anvendes, annullerer lægen alle lægemidler, der påvirker hæmostasen. Den aktive ingrediens i Clexane er enoxaparin natrium. Prescribe lægemidlet til dyb venetrombose, myokardieinfarkt i kombination med acetylsalicylsyre og til forebyggelse af venøs trombose efter kirurgi.

Vær opmærksom! Clexane er kontraindiceret til behandling af patienter under 18 år.

Pris Clexan spænder fra 850-4200 rubler. Fremstillingsland - Frankrig.

Trombininhibitorer

Den mest almindelige repræsentant for denne gruppe er lægemidlet Hirudin. Den indeholder protein, som først blev isoleret fra spyt af medicinske leeches. Denne antikoagulant har en virkning direkte i blodet og forbedrer dens formel. Hirudin har også anti-iskæmiske, analgetiske og dræningseffekter, lindrer puffiness og genopretter blodmikrocirkulationen.

Hirudin - et stof indeholdt i kirtlerne i hovedet af medicinske leeches, der forhindrer blodkoagulering

Hirudin har følgende indikationer:

• akut koronar insufficiens
• myokardieinfarkt;
• dyb venetrombose.

Hirudin har også vist sig i kosmetologi. Det bruges ofte under peeling, for at forbedre tilstanden af ​​huden i form af cremer og lotioner.

Pris Girudin - 150-540 rubler. Oprindelsesland - Rusland.

Girudin og Girulog er syntetiske analoger af Girudin. De reducerer risikoen for død hos patienter med hjertesygdom. Disse er nye antikoagulanter, der har flere fordele end heparinderivater. De har en langvarig effekt, så eksperter udvikler for øjeblikket orale antikoagulanter.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte lægemidler omfatter warfarin, fenilin og neodicoumarin.

warfarin

Warfarins struktur omfatter elementer, der ikke tillader blod til at størkne. Dette antikoagulerende middel hæmmer virkningen af ​​vitamin K, som er involveret i blodpropper, hvilket reducerer risikoen for blodpropper.

Warfarin er ordineret til venetrombose, akut myokardieinfarkt og pulmonal tromboembolisme. Slip det i pilleform.

Warfarin er en indirekte antikoagulant, som reducerer sandsynligheden for blodpropper. Anvendes til behandling og forebyggelse af trombose af enhver lokalitet

Lægemidlet er kontraindiceret ved akut blødning, hypertension og nedsat funktion af nyrer og lever. Det kan heller ikke bruges af gravide kvinder.

Terapeutisk effekt af warfarin forekommer 10-12 timer efter administration. Bivirkninger er ret sjældne, blandt dem - hæmatomer, anæmi, blødning og lokal trombose. Der kan også være mavesmerter, kvalme og retur, diarré.

Warfarin pris - 150-195 rubler. De producerer medicin i Japan.

fenilin

Lægemidlet på basis af fenindion. Den terapeutiske virkning opnås 8-10 timer efter at have taget Fenilin. Frigør lægemidlet i form af tabletter og pulver.

Fenilin er ordineret til trombose, tromboflebitis, emboliske læsioner af indre organer. Derudover kan den bruges i kombination med heparin.

Vær opmærksom! Phenylin kan øge virkningen af ​​butamid og glucocorticoider.

Fenilin pris - 150-220 rubler. Oprindelseslandet er Ukraine.

neodikumarin

Ethylbiscumate er en aktiv ingrediens i Neodicoumarin. Frigør lægemidlet i form af tabletter. Det er beregnet til behandling og forebyggelse af trombose. Det er muligt at kombinere denne medicin med heparin.

Neodicoumarin henviser til antikoagulanter af indirekte virkninger, som kun er effektive, når de injiceres i kroppen og ikke påvirker koagulering, når de blandes med blod uden for kroppen

Neodicoumarin adskiller sig fra andre antikoagulanter af indirekte virkninger, idet den kun er effektiv, når den injiceres i kroppen og på ingen måde påvirker blodkoagulation. Den terapeutiske virkning af lægemidlet opstår 2-3 timer efter indgivelsen.

Pris Neodikumarina - 250-330 rubler. Fremstil stoffet i Rusland.

Anvendelse af antikoagulantia

Antikoagulanter er beregnet til behandling af følgende sygdomme:

• reumatisk hjertesygdom;
• akut trombose;
• embolisk og trombotisk slagtilfælde
• åreknuder
• myokardiebeskadigelse
• aterosklerose;
• atrieflimren;
• aorta aneurisme
• lungeemboli.

Vær opmærksom! Hvis du tager antikoagulantia uden lægens vejledning, kan dette udløse hæmoragiske komplikationer.

Kontraindikationer

Antikoagulanter anbefales ikke til personer, der er blevet diagnosticeret med følgende sygdomme:

• mavesår
• hæmorider, ledsaget af blødning
• kronisk hepatitis;
• leverfibrose
• mangel på vitaminer C og K;
• urolithiasis;
• Verlgofs sygdom;
• nyre- og leversvigt
• infektiv endokarditis;
• maligne tumorer
• leukæmi;
• intrakranielt aneurisme
• alkoholisme;
• granulomatøs enteritis;
• retinopati.

Antikoagulantia bør ikke tages af ældre, under graviditet, amning og menstruation.

Det er strengt forbudt at tage antikoagulantia til gravide og ammende kvinder under menstruation såvel som ældre.

Bivirkninger

Antikoagulantia kan forårsage følgende bivirkninger:

• dyspeptiske lidelser;
• forgiftning af kroppen
• allergiske reaktioner
• lever dysfunktion;
• nekrose;
• hårtab.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er en gruppe af lægemidler, der reducerer blodkoagulering ved at reducere blodpladens og erytrocytternes evne til at holde fast. De er designet til at forbedre den terapeutiske virkning af antikoagulantia og fælles behandling af trombose. Antiplatelet midler har også en anti-gigt, antispasmodisk og vasodilaterende virkning.

De mest kendte antiplatelet midler er Aspirin, Ticlopidin og Dipyridamole. De er beregnet til behandling og forebyggelse af trombose, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.

Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulantia er en af ​​en gruppe lægemidler, som påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelse af blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

• primær hæmostase;
• enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodplader. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der ligger i den omkring perforationsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et tilsvarende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (stakning) af blodplader til stedet for skade på vaskularvæggen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødning kan under visse omstændigheder udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorphoses, som følge af hvilke 3 koagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når spor af thrombin forekommer i skader på skibsvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blodudløsere, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et bestemt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion forekommer også med deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter bundfældes.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det er værd at bemærke, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til krænkelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

• at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
• i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
• med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, hjernefartøjer, øjne, lungearterier;
• med formidlet intravaskulær koagulering
• for at forhindre blodkoagulering i en række laboratorieundersøgelser;
• at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direkte antikoagulantia har sine egne kontraindikationer til brug, hovedsageligt disse er:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse stoffer til meget udmattede patienter under graviditet, i løbet af de første 3-8 dage efter levering eller kirurgi, i tilfælde af forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

• ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
• lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
• heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
• direkte trombininhibitorer - hirudin-lægemidler.

Ufraktionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er heparin.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel er dets kæders evne til at inhibere det primære blodkoagulationsenzym, thrombin. Heparin binder til coenzym-antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

• nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og røde blodlegemer;
• reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
• forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
• reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles som en injektionsvæske, opløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten om en halv time og varer op til 6 timer med subkutan injektion - henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal monitoreres ved at bestemme APTT-aktiveret partiel tromboplastintid - mindst en gang hver anden dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da indførelsen af ​​dette lægemiddel kan udvikle hæmoragisk syndrom, skal det kun indgives på et hospital under konstant tilsyn med medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De anvendes til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre ekstremiteters saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smerte.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødninger er mindre tilbøjelige til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Fås i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret i henhold til ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Ved brug af dalteparin er det muligt at reducere blodpladens niveau i blodet, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration noteres i 3-5 timer. Halveringstiden er lig med mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Fås i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Desuden reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i fiberen i maven: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres efter 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoden i dag er der ingen oplysninger.

Form frigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Forberedelser af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Bruges som regel til behandling af patienter med angiopatier forårsaget af forhøjede blodglukoseniveauer: i diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrk den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtaget oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Når du tager stoffet, er kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Udgivelsesformen - tabletter, overtrukket og opløsning til injektionsvæsker.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelsen absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær indgivelse har biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet ses 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Stoffet, der udskilles af spytkirtlerne - hirudin - ligner heparinlægemidler og har antitrombotiske egenskaber. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev præparater baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban udviklet, men de modtog ikke udbredt anvendelse, og derfor er der ingen klinisk erfaring akkumuleret i deres brug.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og forbedrer neutraliseringen af ​​faktor Xa flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. Det binder til antithrombin II i blodet, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Fås i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med markant nedsat leverfunktion, anvendes stoffet meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet af virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er karakteriseret ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af sygdommens art og dens alvorlighedsgrad.

Rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt udvalg af lægemidler, direktevirkende antikoagulantia. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug af, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocessen.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev detekteret i næsten hvert sekund afledt af hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og handicap. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnosticering af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Traditionel medicin har siden oldtiden brugt hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af løgens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle egenskaber og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på blodproppen selv, men på aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrintråder, der udgør den thrombotiske koagulering. Tromboseprocessen sænkes.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

• "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå intern blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mavetarmkanalen, når leveren via hæmatogen, udøver deres helbredende effekt og udskilles med urin.
• "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Udsender særskilt lægemidler, der hæmmer blodkoagulering, såvel som antikoagulantia, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "Aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og fremskynder blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig interagerer det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, undertrykker immunitet og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til lokal anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt til behandling af thrombophlebitis og trombose, brug geler "Lioton" og "Gepatrombin" samt "Heparin salve."

Den negative effekt af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Lægemidler i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, som har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineres til patienter umiddelbart efter operationen, især til dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocytdysfunktion.
2. "Klirin" er en "direkte" antikoagulant, som påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans udnævnelse er nødvendigt for at annullere alle stoffer, der påvirker hæmostase.
4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder i løbet af yderligere terapi.
5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer fibrinogeniveauet i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først blev fundet i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdom. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

"Lepirudin" er et rekombinant lægemiddel, som irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dens trombogene aktivitet og virker på thrombin i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:

• "Fenilin" er et antikoagulerende middel, som absorberes hurtigt og fuldstændigt, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
• "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med blodpropper. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
• Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og nedsætter tromboseprocessen. "Warfarin" skelnes af dets tidlige virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

• Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
• Blødende hæmorider,
• Kronisk hepatitis og leverfibrose,
• Lever og nyresvigt
• urolithiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Vitamin C og K mangel,
• Endokarditis og perikarditis,
• Cavernøs pulmonal tuberkulose,
• Hæmoragisk pankreatitis
• Ondartede neoplasmer,
• Myokardieinfarkt med hypertension,
• Intracerebral aneurisme,
• leukæmi,
• alkoholisme,
• Crohns sygdom,
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, amning, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergi, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udviklingen af ​​farlige sundhedsmæssige virkninger bør der overvåges de grundlæggende indikatorer for blod og overvåge patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, som reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er acetylsalicylsyre eller aspirin.

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

• Aspirin er for tiden det mest effektive antiplatelet middel, produceret i tabletform og beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper.
• "Tiklopidin" - antiplatelet middel, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
• "Tirofiban" - et lægemiddel, der forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
• "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​ilt til myokardiet, de reologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.

Farmakologisk gruppe - Antikoagulanter

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Antikoagulanter hæmmer generelt udseendet af fibrinfilamenter; de interfererer med trombose, bidrager til ophør af væksten af ​​allerede opståede thrombier, øger effekten af ​​endogene fibrinolytiske enzymer på trombier.

Antikoagulanter er opdelt i 2 grupper: a) Direkte antikoagulantia - hurtigtvirkende (natrium heparin, nadroparin calcium, enoxaparin natrium etc.), effektiv in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulanter (K-vitaminantagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.) virker kun in vivo og efter latent periode.

Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af ​​komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres ved inhiberingen af ​​I, II og III koaguleringsfaserne. Heparin selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.

Antikoagulanter af indirekte virkninger - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af ​​sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af ​​K-vitaminafhængige plasmahemostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Antikoagulantia: essentielle lægemidler

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er hovedårsagen til død i hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der i moderne kardiologi stor betydning for forebyggelsen af ​​udviklingen af ​​trombose og emboli (okklusion) af blodkar. Blodkoagulering i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler der er ansvarlige for dannelsen af ​​blodpropper) og proteiner opløst i blodplasma-koagulationsfaktorer under virkningen af ​​hvilke fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er indviklet i fibrinfilamenter.

To grupper af stoffer anvendes til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet agenter hæmmer dannelsen af ​​blodpladepropper. Antikoagulanter blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelsen af ​​fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres brug, bivirkninger.

klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet adskilles antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Antikoagulanter med direkte virkning hæmmer syntesen af ​​thrombin, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia inhiberer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koaguleringsmidler: heparin og dets derivater, direkte hæmmere af thrombin samt selektive inhibitorer af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitaminantagonister.

1. K-vitaminantagonister:
   • Phenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin og dets derivater:
   • heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Direkte trombininhibitorer:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilat (Pradax).
4. Selektive inhibitorer af faktor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletform kan tages i lang tid på ambulant basis. Anvendelsen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) under atrieflimren og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteventil.

Fenilin anvendes ikke i øjeblikket på grund af den store risiko for uønskede virkninger. Sincumar har en lang handlingstid og ophobes i kroppen, så den bruges sjældent på grund af vanskeligheden ved at kontrollere behandlingen. Det mest almindelige lægemiddel fra gruppen af ​​K-vitaminantagonister er warfarin.

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia ved tidlig virkning (10-12 timer efter indtagelse) og ved hurtig ophør af bivirkninger ved lavere doser eller ophør af lægemidlet.

Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntese af visse blodkoagulationsfaktorer. Under warfarins virkning er denne proces forstyrret.

Warfarin er ordineret for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det anvendes til langvarig terapi til atrieflimren og i nærvær af en intracardial thrombus. Under disse forhold er risikoen for hjerteanfald og slag i forbindelse med blokering af blodkar med løsne blodpropper signifikant øget. Brug af warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter myokardieinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronar katastrofe.

Efter prostetiske hjerteventiler er det nødvendigt at tage warfarin i mindst adskillige år efter operationen. Det er den eneste antikoagulant, der anvendes til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper på kunstige hjerteventiler. Ved konstant at tage dette lægemiddel er det nødvendigt for nogle trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin er ordineret til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelse af hulrummet i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætninger for dannelsen af ​​intracardial thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at evaluere dets effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator anslås hver 4 til 8 ugers optagelse. På baggrund af behandlingen af ​​INR bør der være 2,0 - 3,0. Vedligeholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulering på den anden side.

Nogle fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrot, ananas, gurkemeje og andre. Forsvage den antikoagulerende virkning af lægemiddelsubstansen indeholdt i kålbladene, brusselspirer, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat. Patienter, der tager warfarin, kan ikke afvise disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet.

Bivirkninger omfatter blødning, anæmi, lokal trombose, hæmatom. Nervesystemet kan blive forstyrret med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises et lilla farvestof af tæerne, paræstesier, vaskulitis og chilliness i ekstremiteterne. Måske udviklingen af ​​en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres for eventuelle tilstande i forbindelse med trussel om blødning (traume, kirurgi, sårdannelse af indre organer og hud). Det anvendes ikke til aneurysmer, perikarditis, infektiv endokarditis, alvorlig hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller patientens personlighedskarakteristika (alkoholisme, manglende organisation, senilpsykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Unfractioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som følge heraf undertrykkes reaktioner rettet mod dannelsen af ​​blodpropper i karrene.

Heparin er blevet brugt i mere end 30 år. Tidligere blev den injiceret subkutant. Nu menes det, at unfractioneret heparin skal indgives intravenøst, hvilket letter kontrol over sikkerhed og effektivitet af terapi. Til subkutan administration anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin anvendes hyppigst til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut myokardieinfarkt, herunder under trombolyse.

Laboratoriekontrollen indbefatter bestemmelse af aktiveret partiel tromboplastin koagulationstid. På baggrund af behandling med heparin i 24-72 timer bør den være 1,5-2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Typisk varer heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis reduktion i dosis og yderligere aflysning.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i store doser er udviklingen af ​​alopeci (alopeci), osteoporose og hypoaldosteronisme sandsynlig. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner, samt en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret i hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og 12 duodenalsår, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra unfractioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte med en mindre molekylstørrelse. Dette øger lægemidlets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, så brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratorieovervågning. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de gives subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor forbyder heparinderivater i øjeblikket heparin fra klinisk praksis.

Hepariner med lav molekylvægt anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De anvendes til patienter på bedstole, der har stor risiko for sådanne komplikationer. Desuden er disse lægemidler bredt foreskrevet for ustabilt angina og myokardieinfarkt.

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Men sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger er meget mindre.

Trombin Direkte Inhibitorer

Direkte trombininhibitorer, som navnet antyder, direkte inaktiverer thrombin. Samtidig hæmmer de trombocytaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratorieovervågning.

Bivalirudin indgives intravenøst ​​ved akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. I Rusland er dette stof endnu ikke blevet anvendt.

Dabigatran (Pradaksa) er et tabletteret middel til reduktion af risikoen for trombose. I modsætning til warfarin virker det ikke med mad. Undersøgelser fortsætter på dette lægemiddel i tilfælde af konstant atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektive inhibitorer af faktor Xa

Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, reducerer intensiteten af ​​trombusdannelsen. Han er udpeget subkutant med akut koronar syndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriekontrol af dets sikkerhed er ikke påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret hos patienter med øget risiko for blødning. Ved at reducere hyppigheden af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler signifikant sygdommens prognose.

Fondaparinux anbefales til brug ved akut myokardieinfarkt. Det kan ikke kun anvendes med angioplastik, da det øger risikoen for blodpropper i katetrene.

Kliniske forsøg med inhibitorer af faktor Xa i form af tabletter.

De hyppigste bivirkninger er anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for stoffets komponenter og infektiv endokarditis.